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药理学考前辅导笔记[7]
(发布时间:2008-4-26 17:37:00 来自:模考网)

第十二七章 呼吸系统药物 
  
  
    了解常用镇咳、祛痰、平喘药物的药理作用、临床应用及不良反应。 
    第一节 抗喘药 
    一、拟肾上腺素药 
    [平喘作用机理] 
    (1)激动支气管平滑肌β2受体→激活腺苷酸环化酶→细胞cAMP↑→支气管扩张 
    (2)激动肥大细胞β受体→细胞内cAMP↑→抑制其活性物质释放 
    (3)肾上腺素可激动支气管平滑肌粘膜血管α受体→粘膜充血水肿↓ 
    [常用药] 
    1、非选择性β受体兴奋药:肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素 
    2、选择性β2受体兴奋药:沙丁胺醇(舒喘灵)、克仑特罗 
    拟肾上腺素药抗喘作用比较 
    药物应用 平喘机制 作用 维持时间(h) 给药途径 主要不良反应  
    肾上腺素 激动α、β1、β2受体 强,快 1~2 皮下、静滴 心悸、升压,哮喘急性发作肌颤、头痛、不安 
    麻黄碱 促进NA释放,激动α、β受体 较弱、缓 慢、持久 3~6肌内 口服、皮下 失眠、心悸、轻症和预防升压、快速耐受,哮喘发作 
    异丙肾上腺素 激动β1、β2受体 强、快 1 舌下含片气雾 心悸、肌颤,哮喘急性耐受性、过量室颤发作 
    沙丁胺醇 选择性激动β2受体 强、持久 4~6 口服、吸入 手指震颤,哮喘急性发作 
    克仑特罗 选择性激动β2受体 较沙丁胺醇强100倍 4~62~6 口服气雾吸入 手指震颤,预防发作 
     
    二、茶碱类 
    氨茶碱(Aminophylline):  
    [作用和用途] 
    (1)平喘作用:抑制磷酸二酯酶→cAMP增多→平滑肌松弛,过敏介质释放减少。与β受体兴奋药有协同作用,且对后者无效者仍有效。肌注或静滴可用于严重哮喘或持续状态,口服用于轻症或预防。 
    (2)强心和利尿作用:用于心性及肾性水肿 
    [不良反应] 
    (1)局部刺激:口服可引起胃肠反应;肌注时可致红肿、疼痛。 

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