2.中枢作用 治疗量H1受体阻断药有镇静与嗜唾作用。作用强度因个体敏感性和药物品种而异，以苯海拉明、异丙嗪作用最强；阿司咪唑、特非那丁因不易通过血脑屏障，几无中枢抑制作用。苯茚胺略有中枢兴奋作用。它们引起中枢抑制可能与阻断中枢H1受体有关。个别患者也出现烦躁失眠。它们还有抗晕、镇吐作用，可能与其中枢抗胆碱作用有关。 
    3．其他作用 多数H1受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。 
    表 常用H1-受体阻断药作用特点的比较  
    药 物 镇静程度 止吐作用 抗胆碱作用 作用时间（小时） 
    苯海拉明 +++ ++ +++ 4～6 
    异丙嗪 +++ ++ +++ 4～6 
    吡苄明 ++ / / 4～6 
    氯苯那敏 + - ++ 4～6 
    布可立嗪 + +++ + 16～18 
    美克洛嗪 + +++ + 12～24 
    阿司咪唑 - - - 10（天） 
    特非那定 - - - 12～24 
    苯茚胺 略兴奋 - ++ 6～8 
    （+++ 作用强；++ 作用中等；+ 作用弱；- 无作用） 
    【体内过程】多数H1受体阻断药口服吸收良好，2～3小时达血浓高峰，作用持续4～6小时。药物在肝内代谢后，经尿排出。肝病可使药物作用时间延长。特非那丁口服后1～2小时达血浓高峰，t1/2为4～5小时，然而作用持续12～24小时以上，因其代谢产物尚有活性。阿司咪唑口服后2～4小时达血药浓度高峰，t1/2约20小时。在肝脏代谢成去甲基阿司咪唑，仍具活性，t1/2为10天，数星期后才达稳态血浓。 
    【临床应用】 
    1．变态反应性疾病 对荨麻疹，枯草热和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效。对药疹和接触性皮炎有止痒效果。对慢性过敏性荨麻疹与H2受体阻断药合用效果比单用好。对支气管哮喘患者几乎无效。对过敏性休克也无效。 
    2．晕动病及呕吐 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。防晕动病应在乘车、船前15～30分服用。 
    3．失眠 对中枢有明显抑制作用的导丙嗪、苯海拉明可用于失眠。 
    【不良反应】常见镇静、嗜唾、乏力等，故服药期间应避免驾驶车、船和高空作业。少数患者则有烦躁、失眠。此外尚有消化道反应及头痛、口干等。美克洛嗪可致动物畸胎，妊娠早期禁用。局部外敷可致皮肤过敏。阿司咪唑过量可致晕厥、心跳停止。 

[上一页]　[1]　[2]　[3]　[4]　[5]　[6]　[7]　[下一页]