8、前列腺素(PG)PG在各脑区分布均匀,已知多种PG都有致热作用,以PGE2致热作用最强。中枢PG合成酶(环氧酶)抑制剂如乙酰水杨酸使PG合成减少而呈现解热作用。
二、中枢神经系统药物作用的基本方式
(一)直接作用于受体:激动或阻断受体。
(二)影响递质的传递过程:影响合成、储存、释放、再摄取、代谢及灭活。
(三)影响神经细胞能量代谢及膜稳定性。
三、中枢神经系统药物的分类
1、中枢兴奋药。
2、中枢抑制药:全身麻醉药、镇静催眠药、抗癫痫药、抗震颤麻痹药、抗精神失常药、镇痛药及解热镇痛抗炎炎。
第十二章 镇静催眠及抗惊厥药
掌握地西泮的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及不良反应。
熟悉其它苯二氮卓类药物的药理作用特点。
熟悉巴比妥类药物的药理作用、药动学特点、不良反应及中毒的解救。
了解其他镇静催眠药的药理作用特点。
第一节 苯二氮卓类
分类:1、长效类: 安定、氯氮卓。2、中效类: 硝基安定。3、短效类:甲基三唑氯安定(三唑仑)
安定(Diazepam)
[作用与用途]
1、抗焦虑 安定在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药.
2、镇静催眠 特点: ①不引起麻醉;②毒性小,安全范围大;③不易产生停药后多、,恶梦的反跳现
象。 用于①麻醉前给药: 使病人镇静,减少麻醉药用量; ②失眠: 现已取代巴比妥成为首选的催眠药,对
焦虑性失眠疗效尤佳.
3、抗惊厥、抗癫痫、抗惊厥作用强, 用于各种惊厥和癫痫, 安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药.
4、中枢性肌松 较大剂量能抑制脊髓多突触反射,用于中枢病变的肌强直及腰肌劳损引起的肌痉挛.
[作用机制]
安定与苯二氮卓(BZ)受体结合后,通过增强r-氨基丁酸(GABA)的抑制作用,为其产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及中枢性肌松等多种药理作用的主要机制所在.
[不良反应]
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